屠呦呦发现青蒿素的艰辛历程是怎么样的?

2024-05-12 07:38

1. 屠呦呦发现青蒿素的艰辛历程是怎么样的?

屠呦呦发现青蒿素的艰辛历程:研究了超过2000种的中药,发现了其中的640种可能有抗疟效果。用小鼠模型评估了从大约200种中药里获得的380种提取物。然而过程并没有那么顺利,想要有重大发现谈何容易。
终于在1971年10月获得了中性无毒的提取物。这份提取物对伯氏疟原虫感染小鼠和食蟹猴疟原虫感染的猴子有着100%的疗效。这个结果标志着青蒿素发现上的突破。
1972年得到了提取物中的活性成分,分子量为282道尔顿的无色晶体,分子式是C15H22O5,熔点在56–157°C。我们将其命名为青蒿素。青蒿素的发现是我们科研征程的第一步——揭示。我们接下来要进入下一步——创造,把自然界的分子转变为药物。

人物评价:
以屠呦呦研究员为代表的一代代中医人才,辛勤耕耘,屡建功勋,为发展中医药事业、造福人类健康作出了重要贡献。
以屠呦呦为代表的杰出科研人员不仅是中医药界的骄傲,而且是整个科技界的骄傲。
屠呦呦的研发对人类的生命健康贡献突出,她的研究跟所有其他科研成果都不同,为科研人员打开了一扇崭新的窗户。
屠呦呦不论是从学术上还是生活上都是一个很了不起的人。作为获奖人,她的经历是独一无二的。

屠呦呦发现青蒿素的艰辛历程是怎么样的?

2. 屠呦呦是怎么发现青蒿素的??

屠呦呦是通过葛洪所著的《肘后备急方》中找到了线索:“青蒿一握,以水二升渍,绞取汁,尽服之”。发现的青蒿素。
1971年10月4日,屠呦呦成功在60°C条件下用乙醚萃取到第191号样品,在实验室中,研究人员观察到该样品在鼠猴身上疟原虫的抑制率达到100%。
整个实验室沉浸在无比兴奋的情绪中。1972年在南京召开的“523”项目成果汇报会上,屠呦呦报告了青蒿素试验结果,公布了提取方法。
其后,钟裕容在提取物中分离得到纯化的抗疟有效单体——青蒿素II,完全确定了青蒿能够治疗疟疾的原因。这是后来国际上承认青蒿素有着抗疟疗效的重要原因。如果不知道青蒿素的化学结构,它绝不可能被世界卫生组织(World Health Organization,WHO)批准为治疗脑型疟疾和恶性疟疾的首选药物。

简介
1973年,屠呦呦合成出双氢青蒿素,证实了其羟基氢氧基族的化学结构。1975年在中国科学院生物化学研究所的协助下,确定了青蒿素的立体化学结构。
其后发现双氢青蒿素比青蒿素的效果强10倍,目前医药领域生产的均为双氢青蒿素。

3. 屠呦呦是怎样发现青蒿素的?

屠呦呦发现青蒿素的历程是:
1、1971年5月21日~6月1日全国疟疾防治研究工作座谈会在广州召开,会后,北京中药所重新组织了研究小组,屠呦呦仍任组长,与组员钟裕蓉继续提取中药,郎林福和刘菊福做动物试验。根据北京中药所的药物筛选记录,1971年7月26日筛选(序号16)青蒿抑制率12%,9月1日(序号114)青蒿醇抑制率40%,10月4日(序号191)青蒿乙醚抑制率达100%。
2、1971年1月起,屠呦呦小组开始大量提取青蒿乙醚提取物,并于当年6月底完成了狗的毒性试验。为了能尽快开展临床试验,在当年对青蒿乙醚提取物对狗的毒性试验结果尚存在一定争议的同时,6~8月期间,屠呦呦、郎林福、岳凤仙与章国镇、严述常、潘恒杰、赵爱华、方文贤先后以不同剂量分作两批进行了青蒿乙醚中性提取部分的自体试服,均未出现明显的毒副作用。

3、1972年3月8日,屠呦呦作为北京中药所的代表,在“全国523办公室”主持的南京“中医中药专业组”会议上作报告,报告了青蒿乙醚中性粗提物的鼠疟、猴疟抑制率达100%的结果,引起全体与会者的关注。
资料显示,复筛时屠呦呦从本草和民间的“绞汁”服用的说法中得到启发,考虑到有效成分可能在亲脂部分,于是改用乙醚提取,这样动物效价才有了显著提高,使青蒿的动物效价由30%~40%提高到95%以上。
4、1972年8月,屠呦呦带队在海南岛开展青蒿乙醚中性提取物的临床疗效试验。期间,倪慕云设计了色谱柱分离的前处理,使青蒿乙醚提取物中性部分的抗疟作用再次得到提高。钟裕蓉从文献获知硅胶柱分离中性化合物更有效,于是便与助手崔淑莲在倪慕云柱前处理的基础上,按文献提供的方法用硅胶柱层析,石油醚-乙醚(后改为石油醚-乙酸乙酯)梯度洗脱,分离乙醚中性提取物。
5、1972年11月8日,改用上海试剂厂生产的硅胶柱分离,然后用石油醚和乙酸乙酯-石油醚(不同比例)多次洗脱。最先获得少量的针状结晶,编号为“针晶Ⅰ”(No.1或针1);随后洗脱出来的针状结晶编号为“针晶Ⅱ”(No.2或针2);再后来得到的另一种方形结晶,编号为“结晶Ⅲ”(No.3或方晶)。
同年12月初,经鼠疟试验证明,“针晶Ⅱ”是唯一具备抗疟作用的有效单体。此后,北京中药所向“全国523办公室”汇报时,将抗疟有效成分“针晶Ⅱ”改称为“青蒿素Ⅱ”,有时也称青蒿素。再后,北京中药所均称“青蒿素Ⅱ”为青蒿素。

屠呦呦是怎样发现青蒿素的?

4. 屠呦呦发现青蒿素的历程是怎样的?

屠呦呦发现青蒿素的历程是:
1、1971年5月21日~6月1日全国疟疾防治研究工作座谈会在广州召开,会后,北京中药所重新组织了研究小组,屠呦呦仍任组长,与组员钟裕蓉继续提取中药,郎林福和刘菊福做动物试验。根据北京中药所的药物筛选记录,1971年7月26日筛选(序号16)青蒿抑制率12%,9月1日(序号114)青蒿醇抑制率40%,10月4日(序号191)青蒿乙醚抑制率达100%。
2、1971年1月起,屠呦呦小组开始大量提取青蒿乙醚提取物,并于当年6月底完成了狗的毒性试验。为了能尽快开展临床试验,在当年对青蒿乙醚提取物对狗的毒性试验结果尚存在一定争议的同时,6~8月期间,屠呦呦、郎林福、岳凤仙与章国镇、严述常、潘恒杰、赵爱华、方文贤先后以不同剂量分作两批进行了青蒿乙醚中性提取部分的自体试服,均未出现明显的毒副作用。

3、1972年3月8日,屠呦呦作为北京中药所的代表,在“全国523办公室”主持的南京“中医中药专业组”会议上作报告,报告了青蒿乙醚中性粗提物的鼠疟、猴疟抑制率达100%的结果,引起全体与会者的关注。
资料显示,复筛时屠呦呦从本草和民间的“绞汁”服用的说法中得到启发,考虑到有效成分可能在亲脂部分,于是改用乙醚提取,这样动物效价才有了显著提高,使青蒿的动物效价由30%~40%提高到95%以上。
4、1972年8月,屠呦呦带队在海南岛开展青蒿乙醚中性提取物的临床疗效试验。期间,倪慕云设计了色谱柱分离的前处理,使青蒿乙醚提取物中性部分的抗疟作用再次得到提高。钟裕蓉从文献获知硅胶柱分离中性化合物更有效,于是便与助手崔淑莲在倪慕云柱前处理的基础上,按文献提供的方法用硅胶柱层析,石油醚-乙醚(后改为石油醚-乙酸乙酯)梯度洗脱,分离乙醚中性提取物。
5、1972年11月8日,改用上海试剂厂生产的硅胶柱分离,然后用石油醚和乙酸乙酯-石油醚(不同比例)多次洗脱。最先获得少量的针状结晶,编号为“针晶Ⅰ”(No.1或针1);随后洗脱出来的针状结晶编号为“针晶Ⅱ”(No.2或针2);再后来得到的另一种方形结晶,编号为“结晶Ⅲ”(No.3或方晶)。
同年12月初,经鼠疟试验证明,“针晶Ⅱ”是唯一具备抗疟作用的有效单体。此后,北京中药所向“全国523办公室”汇报时,将抗疟有效成分“针晶Ⅱ”改称为“青蒿素Ⅱ”,有时也称青蒿素。再后,北京中药所均称“青蒿素Ⅱ”为青蒿素。

5. 屠呦呦是怎么发现青蒿素的呢?

屠呦呦发现青蒿素的历程是:
1、1971年5月21日~6月1日全国疟疾防治研究工作座谈会在广州召开,会后,北京中药所重新组织了研究小组,屠呦呦仍任组长,与组员钟裕蓉继续提取中药,郎林福和刘菊福做动物试验。根据北京中药所的药物筛选记录,1971年7月26日筛选(序号16)青蒿抑制率12%,9月1日(序号114)青蒿醇抑制率40%,10月4日(序号191)青蒿乙醚抑制率达100%。
2、1971年1月起,屠呦呦小组开始大量提取青蒿乙醚提取物,并于当年6月底完成了狗的毒性试验。为了能尽快开展临床试验,在当年对青蒿乙醚提取物对狗的毒性试验结果尚存在一定争议的同时,6~8月期间,屠呦呦、郎林福、岳凤仙与章国镇、严述常、潘恒杰、赵爱华、方文贤先后以不同剂量分作两批进行了青蒿乙醚中性提取部分的自体试服,均未出现明显的毒副作用。

3、1972年3月8日,屠呦呦作为北京中药所的代表,在“全国523办公室”主持的南京“中医中药专业组”会议上作报告,报告了青蒿乙醚中性粗提物的鼠疟、猴疟抑制率达100%的结果,引起全体与会者的关注。
资料显示,复筛时屠呦呦从本草和民间的“绞汁”服用的说法中得到启发,考虑到有效成分可能在亲脂部分,于是改用乙醚提取,这样动物效价才有了显著提高,使青蒿的动物效价由30%~40%提高到95%以上。
4、1972年8月,屠呦呦带队在海南岛开展青蒿乙醚中性提取物的临床疗效试验。期间,倪慕云设计了色谱柱分离的前处理,使青蒿乙醚提取物中性部分的抗疟作用再次得到提高。钟裕蓉从文献获知硅胶柱分离中性化合物更有效,于是便与助手崔淑莲在倪慕云柱前处理的基础上,按文献提供的方法用硅胶柱层析,石油醚-乙醚(后改为石油醚-乙酸乙酯)梯度洗脱,分离乙醚中性提取物。
5、1972年11月8日,改用上海试剂厂生产的硅胶柱分离,然后用石油醚和乙酸乙酯-石油醚(不同比例)多次洗脱。最先获得少量的针状结晶,编号为“针晶Ⅰ”(No.1或针1);随后洗脱出来的针状结晶编号为“针晶Ⅱ”(No.2或针2);再后来得到的另一种方形结晶,编号为“结晶Ⅲ”(No.3或方晶)。
同年12月初,经鼠疟试验证明,“针晶Ⅱ”是唯一具备抗疟作用的有效单体。此后,北京中药所向“全国523办公室”汇报时,将抗疟有效成分“针晶Ⅱ”改称为“青蒿素Ⅱ”,有时也称青蒿素。再后,北京中药所均称“青蒿素Ⅱ”为青蒿素。

屠呦呦是怎么发现青蒿素的呢?

6. 屠呦呦发现青蒿素的历程是什么?

1972年,屠呦呦和她的同事在青蒿中提取到了一种分子式为C15H22O5的无色结晶体,一种熔点为156℃~157℃的活性成份,他们将这种无色的结晶体物质命名为青蒿素。
1986年“青蒿素”获得了一类新药证书(86卫药证字X-01号)。
1979年获“国家发明奖”。
1973年为确证青蒿素结构中的羰基,合成了双氢青蒿素。又经构效关系研究,明确在青蒿素结构中过氧是主要抗疟活性基团,在保留过氧的前提下,羰基还原为羟基可以增效,为国内外开展青蒿素衍生物研究打开局面。

人物评价
屠呦呦为青蒿素治疗人类疟疾奠定了最重要的基础,得到国家和世界卫生组织的大力推广,挽救了全球范围特别是广大发展中国家数以百万计疟疾患者的生命,为人类治疗和控制这一重大寄生虫类传染病做出了革命性的贡献,也成为用科学方法促进中医药传承创新并走向世界最辉煌的范例。
以上内容参考:百度百科-屠呦呦

7. 屠呦呦发现青蒿素的历程是什么?

屠呦呦发现青蒿素的历程是:
1、1971年5月21日~6月1日全国疟疾防治研究工作座谈会在广州召开,会后,北京中药所重新组织了研究小组,屠呦呦仍任组长,与组员钟裕蓉继续提取中药,郎林福和刘菊福做动物试验。根据北京中药所的药物筛选记录,1971年7月26日筛选(序号16)青蒿抑制率12%,9月1日(序号114)青蒿醇抑制率40%,10月4日(序号191)青蒿乙醚抑制率达100%。
2、1971年1月起,屠呦呦小组开始大量提取青蒿乙醚提取物,并于当年6月底完成了狗的毒性试验。为了能尽快开展临床试验,在当年对青蒿乙醚提取物对狗的毒性试验结果尚存在一定争议的同时,6~8月期间,屠呦呦、郎林福、岳凤仙与章国镇、严述常、潘恒杰、赵爱华、方文贤先后以不同剂量分作两批进行了青蒿乙醚中性提取部分的自体试服,均未出现明显的毒副作用。

3、1972年3月8日,屠呦呦作为北京中药所的代表,在“全国523办公室”主持的南京“中医中药专业组”会议上作报告,报告了青蒿乙醚中性粗提物的鼠疟、猴疟抑制率达100%的结果,引起全体与会者的关注。
资料显示,复筛时屠呦呦从本草和民间的“绞汁”服用的说法中得到启发,考虑到有效成分可能在亲脂部分,于是改用乙醚提取,这样动物效价才有了显著提高,使青蒿的动物效价由30%~40%提高到95%以上。
4、1972年8月,屠呦呦带队在海南岛开展青蒿乙醚中性提取物的临床疗效试验。期间,倪慕云设计了色谱柱分离的前处理,使青蒿乙醚提取物中性部分的抗疟作用再次得到提高。钟裕蓉从文献获知硅胶柱分离中性化合物更有效,于是便与助手崔淑莲在倪慕云柱前处理的基础上,按文献提供的方法用硅胶柱层析,石油醚-乙醚(后改为石油醚-乙酸乙酯)梯度洗脱,分离乙醚中性提取物。
5、1972年11月8日,改用上海试剂厂生产的硅胶柱分离,然后用石油醚和乙酸乙酯-石油醚(不同比例)多次洗脱。最先获得少量的针状结晶,编号为“针晶Ⅰ”(No.1或针1);随后洗脱出来的针状结晶编号为“针晶Ⅱ”(No.2或针2);再后来得到的另一种方形结晶,编号为“结晶Ⅲ”(No.3或方晶)。
同年12月初,经鼠疟试验证明,“针晶Ⅱ”是唯一具备抗疟作用的有效单体。此后,北京中药所向“全国523办公室”汇报时,将抗疟有效成分“针晶Ⅱ”改称为“青蒿素Ⅱ”,有时也称青蒿素。再后,北京中药所均称“青蒿素Ⅱ”为青蒿素。

屠呦呦发现青蒿素的历程是什么?

8. 屠呦呦发现的青蒿素是什么物质

青蒿素是从植物黄花蒿茎叶中提取的有过氧基团的倍半萜内酯药物。其对鼠疟原虫红内期超微结构的影响,主要是疟原虫膜系结构的改变,该药首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体,内质网,此外对核内染色质也有一定的影响。提示青蒿素的作用方式主要是干扰表膜-线粒体的功能。可能是青蒿素酸饥饿,迅速形成自噬泡,并不断排出虫体外,使疟原虫损失大量胞浆而死亡。体外培养的恶性疟原虫对氚标记的异亮氨酸的摄入情况也显示其起始作用方式可能是抑制原虫蛋白合成。
以青蒿素类药物为主的联合疗法已经成为世界卫生组织推荐的抗疟疾标准疗法。世卫组织认为,青蒿素联合疗法是目前治疗疟疾最有效的手段,也是抵抗疟疾耐药性效果最好的药物,中国作为抗疟药物青蒿素的发现方及最大生产方,在全球抗击疟疾进程中发挥了重要作用。
尤其在疟疾重灾区非洲,青蒿素已经拯救了上百万生命。根据世卫组织的统计数据,自2000年起,撒哈拉以南非洲地区约2.4亿人口受益于青蒿素联合疗法,约150万人因该疗法避免了疟疾导致的死亡